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- [发明专利]一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法-CN201610426852.6在审
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王道武;李小龙;张龙
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长春工业大学
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2016-06-16
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2016-11-16
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C07D455/03
- 本发明提供一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法，黄连混合生物碱是由具有共同异喹啉环结构成分的黄连碱、巴马汀，小檗碱和药根碱等四种主要成分所组成的。黄连混合生物碱经脱甲氧基或亚甲二氧基、还原、丁基化和氧化四步反应完成生物碱的转化，制得2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱。本发明通过化学修饰手段直接将具有异喹啉类结构的黄连混合生物碱转化为2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱，不用复杂的提纯和分离，与已有技术相比，所有步骤的反应温度更低，时间更短，大大节省了能源和成本。材料的配比更合理，操作方法简便，所以收率更高，四氢2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的收率为62%。适合2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的批量生产。
- 一种黄连混合生物碱制备10四丁氧基原小檗碱方法
- [发明专利]小檗碱新盐的晶型及其制备方法-CN202211532783.9在审
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张国顺;张淑秋;杨曦瑞
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山西医科大学
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2022-12-02
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2023-02-24
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C07D455/03
- 本发明属于药物固态形式中成盐及晶型研究技术领域，具体涉及一种小檗碱新盐的晶型及其制备方法，该方法是将8‑羟基‑二氢小檗碱和可药用酸溶解在溶剂中，采用溶剂挥发法和降温析晶法析晶，析出的晶体为小檗碱新盐的晶型本发明涉及的小檗碱新盐的晶型包括1‑小檗碱‑1‑丙二酸、1‑小檗碱‑2‑丙二酸‑2‑水、2‑小檗碱‑2‑柠檬酸、1‑小檗碱‑1‑L‑酒石酸‑1‑水、1‑小檗碱‑1‑甲磺酸‑2‑水及1‑小檗碱‑1‑对甲苯磺酸本发明形成新盐的晶型具有良好的稳定性，溶解性较市售盐酸小檗碱也显著提高，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差及溶解性低的问题，有利于小檗碱疗效的发挥，此外，本发明反应条件简单且易于工业化生产，具有良好的应用开发前景
- 小檗碱新盐及其制备方法
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